Метронидазол: новая жизнь старого препарата в таблетках

В настоящее время фармацевтическая промышленность выпускает большое количество противомикробных препаратов. И эта «гонка» диктуется не только коммерческими интересами, и открытием новых активных соединений, но также постоянным развитием резистентности микроорганизмов к старым и хорошо себя зарекомендовавшим препаратам, которая закрепляется наследственностью.

Вспомним, что в 40-е годы обычным пенициллином излечивались тяжелейшие пневмонии и гнойно-септические осложнения, в то время как 70 лет спустя, пенициллин почти утратил свою былую эффективность. Что можно сказать о таком известном препарате, как метронидазол? Как он влияет на течение инфекции, и насколько эффективно его применение, например, в таблетках?

Метронидазол – антибиотик нитрофуранового ряда

Метронидазол и его аналоги относятся к особой группе препаратов, в состав молекул которых входит имидазольное кольцо, и поэтому их называют имидазолами, чего нельзя сказать об остальных антибиотиках. В эту группу входят также противогрибковые препараты кетоконазол, миконазол, препарат для борьбы с простейшими – ниморазол, а также противоглистные препараты – тиабендазол и мибендазол.

Механизм действия

Метронидазол в течение многих лет успешно применяется для лечения трихомониаза, лямблиоза, а также амебной дизентерии. Также это вещество активно в отношении анаэробной флоры. Например, можно излечиться от гингивита, втирая в десны стоматологический гель с метронидазолом.

Препарат действует на уровне бактериального генома: он в бактериях превращается в активный метаболит, который, после восстановления нитрогруппы связывается с бактериальной ДНК, и предотвращает ее синтез, и, следовательно, размножение. Метронидазол лечит инфекции, вызыванные клостридиями, фузобактериями, гарднереллами, анаэробными кокками.

Поведение в организме, или фармакокинетика

Если принять метронидазол в обычных таблетках (стандартная дозировка 250 мг), или в свечах ректально, то он быстро абсорбируется, и хорошо распределяется по жидкостям организма. В результате достигается терапевтическая равновесная концентрация. Период полувыведения метронидазола колеблется от 4 до 8 часов.

Метронидазол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов

Из организма препарат выводится только с мочой, причем частично – в неизмененном виде, а частично – в виде метаболитов. Интересно, что метаболит метронидазола вызывает потемнение мочи, и окрашивание ее в красновато – коричневый цвет.

Метронидазол проявляет высокую активность при лечении урогенитального трихомониаза в том случае, если он назначается в таблетках. Поскольку применение его в инъекциях не требуется, это увеличивает приверженность пациентов к лечению.

Препарат легко проникает через плаценту, а также проникает в молоко кормящей матери. Поэтому этот препарат при лактации не назначают.

Применение и показания, схемы приема

В настоящее время препарат назначают при следующих заболеваниях и состояниях:

• Анаэробный сепсис, в том числе в клинике гнойной хирургии. Его применение оправдано при раневой инфекции, поражении органов малого таза, остеомиелитах, гнойных менингитах и абсцессах (легких, головного мозга). Применение препарата в этом случае возможно, в том числе в составе комбинированной терапии. В условиях реанимации это средство назначают внутривенно.
• Трихомониаз. В простых, неосложненных случаях, лекарство назначают в таблетках, в дозировке 250 мг, 2 раза в день, в течение 7-10 дней.
• Амебная дизентерия, или амебиаз. Метронидазол назначают в той же дозировке, 250 мг, 3 раза в день. Сколько нужно принимать препарат? Обычно срок приема составляет 10 дней. В том случае, если лечатся бессимптомные носители цист, то срок может быть более длинным.
• Острый язвенный гингивит, и другие стоматологические инфекции. Дозировка препарата, как обычно, составляет 250 мг, кроме этого, существует местная форма – специальный стоматологический гель с метронидазолом. Применение этого геля должно совмещаться с пероральным приемом таблеток, в течение 3-5 дней.

Это эффективный антибактериальный и антипротозойный синтетический лекарственный препарат широкого спектра действия

• Неспецифический вагинит и бактериальный вагиноз с анаэробной флорой в составе мазка. Назначается по 250 мг 2 раза в день, в течение 10 дней, попутно используются вагинальные свечи или таблетки, в дозировке 500 мг ежедневно однократно, так же содержащие метронидазол. Свечи вводятся также 10 дней.
• В виде профилактики, перед операциями на кишечнике, вследствие чего могут развиться бактериальные осложнения. Профилактический прием проводится в составе подготовки перед вмешательством, в течение 3 дней. Назначаются таблетки по 250 мг 2 раза в день.

Стандартная дозировка (таблетки 250 мг) при длительном применении может вызвать интенсивный рост грибковой флоры, особенно вагинального кандидоза.

Поэтому в составе терапии бактериального вагиноза или трихомониаза нужно назначать антимикотические препараты.

О побочных эффектах и противопоказаниях к приему

Когда противопоказан прием этого лекарства? Обычно его не назначают при индивидуальной непереносимости, а также на фоне приема алкоголя. Дело в том, что препарат подавляет алкогольдегидрогеназу, и в результате может развиться реакция, подобная той, которая развивается после приема тетурама, или антабуса. Возникает покраснение лица, удушье, страх, и прочие неприятные ощущения, связанные с накоплением ацетальдегида. Если пациент решает лечиться метронидазолом, лечащий врач должен его предупредить о несовместимости приема препарата и алкоголя.

Интересно, что эта особенность метронидазола может использоваться для лечения алкоголизма.

Тяжелые побочные эффекты метронидазола редки

Например, цена упаковки метронидазола (250 мг) составляет, в среднем, 25 руб. за 20 таблеток, а стоимость препарата Эспераль, за такое же количество таблеток составляет минимум 1100 рублей. Если же брать французский препарат «Лидевин», который является все тем же дисульфирамом, то его стоимость за те же 20 таблеток в дозировке 500 мг плюс витамины, вообще превышает 1250 рублей, хотя эффект действия у них одинаковый.

Описание побочных эффектов содержит также упоминания о тошноте, рвоте, диарее, которые встречаются чаще всего. Часто встречается налет на языке, а также металлический привкус во рту, вследствие чего может снизиться аппетит. Со стороны центральной нервной системы встречается головная боль, головокружение и тремор. Изредка могут возникнуть аллергические реакции: уртикарная сыпь и ангионевротический отек Квинке.

Препарат не должен назначаться беременным и кормящим матерям, за тем исключением, когда польза от применения препарата превысит возможный вред для ребенка.

Аналоги

Синонимы метронидазола и аналоги носят следующие названия: «Флагил», «Клион», «Трихопол», «Метризол», «Метрагил». В том случае, если позволяют средства, лучше покупать «Флагил» производства компании «Санофи – Авентис», который выпускается в стандартной дозировке, а также в виде вагинальных суппозиториев в дозе 500 мг.

Препараты аналоги Метронидазола

Также хорошее качество исходной субстанции, не содержащей примеси, у препарата «Клион», который выпускается венгерской фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер».

Крупные компании, лидеры фармацевтического рынка, хотя и выпускают более дорогую продукцию, но они тщательно следят за качеством исходного сырья и производственным циклом. В том случае, если приобретаются дешевые отечественные препараты, которые не имеют собственного коммерческого названия, а выпускаются под международным непатентованным названием «метронидазол», то есть риск приобрести препарат с низкой эффективностью, поскольку исходная субстанция приобретается часто по дешевым ценам, со всеми вытекающими отсюда последствиями.

В заключение нужно сказать, что этот препарат оказывает неоценимую помощь, поскольку у большинства возбудителей пока не сформировалась высокая устойчивость к метронидазолу, и он проявляет высокую эффективность, если не в составе монотерапии, то в комплексном применении.